Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道，几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中，控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导，既快速又有选择性。从生物学上讲，这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞（如神经元）中，钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间，从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Potassium Channel 相关产品 (920)
抗体 (6)
相关化合物库 (1)

By Effects:	抑制剂 (566) Control (9) 激动剂 (14) 拮抗剂 (36) 激活剂 (190) 调节剂 (32) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-139791

Azetukalner	Activator	99.61%
Azetukalner (XEN1101) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/Kv7.3 钾通道开放剂，EC₅₀ 为 27 nM。Azetukalner 对 Kv7.2/7.3 通道的选择性约为对 Kv7.3/7.5（EC₅₀ 为 94 nM）和 Kv7.4（EC₅₀ 为 113 nM）通道的选择性的 4 倍。Azetukalner 对 Kv7 通道的选择性约为对其他离子通道和受体的 100 倍以上。Azetukalner 可用于局灶性癫痫的研究。

HY-126653

Atpenin A5	Agonist	99.94%
Atpenin A5 是一种有效且高度特异性的 complex II 抑制剂，IC₅₀ 为 ~10 nM，且是一种有效的 mK_ATP 通道激动剂和心脏保护剂。

HY-136128

H3B-120	Inhibitor	98.36%
H3B-120 是一种高选择性，竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.5 μM，K_i 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。

HY-12882A

Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔	Inhibitor	99.95%
Ifenprodil (NP-120) tartrate 是一种脑血管扩张剂，是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC₅₀=0.34 μM)，比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC₅₀=146 μM)。Ifenprodil tartrate 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC₅₀ 为 6.6 µM)。Ifenprodil tartrate 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil tartrate 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。

HY-14149

Cisapride 西沙比利	Inhibitor	99.87%
Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT₄ 受体激动剂，EC₅₀ 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC₅₀ 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。

HY-B0122

Topiramate 托吡酯	Activator	99.76%
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-50694

Senicapoc 塞尼卡泊	Inhibitor	99.91%
Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道; KCa3.1) 阻断剂，IC₅₀ 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca²⁺ 诱导的铷通量，IC₅₀ 值为 11 nM，抑制红细胞脱水的 IC₅₀ 为 30 nM。

HY-17504B

Rosuvastatin Sodium	Inhibitor	99.91%
Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

HY-17437A

Mefloquine hydrochloride 盐酸甲氟喹	Antagonist	99.98%
Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K⁺ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC₅₀ 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-B0252

Hydrochlorothiazide 氢氯噻嗪	Activator	99.46%
Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

HY-110110

VU0463271	Antagonist	99.67%
VU0463271 是选择性的神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 61 nM。

HY-14286

Levosimendan 左西孟旦	Activator	99.82%
Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。

HY-B0527

Amitriptyline	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-B0405

Bupivacaine 丁吡卡因	Inhibitor	99.96%
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC₅₀ 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

HY-14187

Amiodarone 胺碘酮	Inhibitor	98.32%
Amiodarone 是一种抗心律失常剂，用于抑制 ATP 敏感性钾通道，IC₅₀ 为 19.1 μM。

HY-113147A

L-Palmitoylcarnitine chloride	Inhibitor	98.0%
L-Palmitoylcarnitine chloride是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物，在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine chloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 K_ATP 通道活性，而不影响单通道电导。

HY-14290

Pinacidil 吡那地尔	Activator	99.89%
Pinacidil (P-1134) 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel) 的有效激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压剂，通过开放 K⁺ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 可增强平滑肌中的 K⁺ 外排。Pinacidil 具有血管舒张特性。Pinacidil 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil 可用于心血管疾病等研究领域。

HY-103023

CLP290	Activator	99.87%
CLP290 是一种神经特异性 K⁺-Cl 共转运体 KCC2 的口服激活剂，具有研究多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ (HY-13753) 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。

HY-107754

Cesium chloride 氯化铯	Inhibitor	99.93%
Cesium chloride 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂。 Cesium chloride 防止 Alloxan 引起的 Na⁺ 转运减少。Cesium chloride 诱发心律失常。

钾离子通道化合物库

Potassium Channel Compound Library

Compound library containing a variety of potassium channel inhibitors and activators.

288 compounds HY-L119

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
粤ICP备2021105330号-3 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

粤ICP备2021105330号-3